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[薬理ゴロ]抗悪性腫瘍薬(微小管阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬)

【抗悪性腫瘍薬】微小管阻害薬 タキサン類の薬理ゴロイラスト
記事内に商品プロモーションを含む場合があります

今回は抗悪性腫瘍薬(微小管阻害薬、トポイソメラーゼ阻害薬)について、ゴロを中心に記事にしたいと思います。
なお、一般名の後ろに「商:」で記載しているのは商品名です。

今回の薬のほとんどは、細胞周期に特異的に作用するため、まずは各薬が作用する周期を以下の図で覚える

微小管阻害薬はM期、トポイソメラーゼ阻害薬はS期とざっくり覚える


暗記が苦手な薬学部生にみてほしい。

薬学部では勉強量が多く時間が足りないと感じることが多いでしょう。
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微小管阻害薬のゴロ

【ビンカアルカロイド】

小さいことに敏感で、骨の髄まで神経質
「小さい」微重合阻害(→細胞分裂抑制)
(※後に記載したタキサン系とは、結果は同じだが途中の薬理作用は真逆で注意)
「敏感で」ビンカアルカロイド、一般名は頭ビ末尾ン「ビ~ン」
「骨の髄まで」(副作用)骨髄抑制
「神経質」(副作用)末梢神経障害

ンクリスチ(商:オンコビン)
ンブラスチ(商:エクザール)
ンデシ(商:フィルデシン)
ノレルビ(商:ナベルビン)

練習問題(参考:第109回薬剤師国家試験 問40)

●抗悪性腫瘍薬のうち、チュブリンに結合し微小管の重合を阻害するのはどれか。1つ選べ。
1.シスプラチン
2.メトトレキサート
3.ビンクリスチン
4.フルオロウラシル
5.ブレオマシイン

【解答と解説】正解は3
1.シスプラチン→白金製剤。DNAの内に架橋を形成し、DNA合成を阻害。
2.メトトレキサート→ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、活性型葉酸の合成を阻害し、DNA合成を阻害する。
4.フルオロウラシル→チミジル酸合成酵素を阻害し、DNA生合成を阻害する。
5.ブレオマシイン→活性酸素を発生させ、非酵素的にDNA鎖を切断する。

練習問題(参考:第107回薬剤師国家 問167)

次の文章の正誤を答えよ。
ビンクリスチンは、チュブリンの重合を促進して、微小管を安定化させる。

【解答と解説】誤

ビンクリスチンは、チュブリンの重合を促進阻害して、微小管を安定化崩壊させる。

【タキサン類】

たくさんの管集めるのは、骨の髄までくる

「たくさん」タキサン類語尾:~タキセル
「管集める」微小蛋白質の重合促進(→微小管安定化→細胞分裂抑制)
「骨の髄までくる」(副作用)骨髄抑制

パクリタキセル(商:タキソール)
ドセタキセル(商:タキソテール、ワンタキソテール)

トポイソメラーゼ阻害薬のゴロ・覚え方

【トポイソメラーゼⅠ阻害薬】

※ゴロなし
→1本鎖DNAに作用するトポイソメラーゼⅠを阻害し、DNAの合成を阻害する。
副作用は骨髄抑制で、イリノテカンでは重度の下痢も有名
(覚え方)イリノテカンの「イ」はⅠの「イ」と覚える。
友人にこの覚え方を聞いて、自分自身は本当にど忘れ無くなりました。

イリノテカン(商:トポテシン、カンプト)
ノギテカン(商:ハイカムチン)

【トポイソメラーゼⅡ阻害薬】

ハクビシンは干支ポジションに見染められず
「ハクビシン」(アントラサイクリン系)語尾:~ビシン
語尾例外で、ミトキサントロン
「干支ポジション」エトポシド(商:ラステット、ペプシド)
「に見染ら」、トポイソメラーゼ阻害

<アントラサイクリン系>
・アントラサイクリン系は、「トポイソメラーゼⅡ阻害作用」の他にも「DNAポリメラーゼ及びRNAポリメラーゼ阻害作用」「活性酸素生成によるDNA切断」などの作用を有しているため、細胞周期非特異的に作用する。

ドキソルビシン(商:アドリアシン、ドキシル)
※代表例ドキソルビシンから「ドキドキ心臓、(副作用)心毒性」と覚える。
ダウノルビシン(商:ダウノマイシン)
ピラルビシン(商:テラルビシン、ピノルビン)
エピルビシン(商:ファルモルビシン)
イダルビシン(商:イダマイシン)
アラクルビシン(商:アクラシノン)
アムルビシン(商:カルセド)
ミトキサントロン(商:ノバントロン)